- Achèvement de l’étude de tolérance en doses uniques du CER-209
-
Aucun problème de sécurité et de tolérance lié au
candidat-médicament -
La pharmacocinétique observée soutient une prise unique quotidienne
de CER-209 -
L’étude de tolérance des doses multiples est désormais prête à être
lancée
TOULOUSE, France & ANN ARBOR, Mich.–(BUSINESS WIRE)–Regulatory News :
Cerenis Therapeutics (Paris:CEREN) (FR0012616852 – CEREN –
Éligible PEA PME), société biopharmaceutique internationale dédiée à
la découverte et au développement de thérapies innovantes basées sur le
métabolisme des lipides pour le traitement des maladies
cardiovasculaires et métaboliques, annonce aujourd’hui des résultats
positifs de la Phase I de CER-209 en dose unique dans le traitement des
Hépatites Graisseuses Non Alcooliques (NAFLD) et de la Stéato-Hépatite
Non Alcoolique (NASH).
L’objectif de l’étude de tolérance en doses uniques menée aux Etats-Unis
était d’évaluer la sécurité, la tolérance ainsi que le profil
pharmacocinétique de CER-209 lors de la prise par voie orale d’une dose
unique. Des doses croissantes de 1, 3 ,10 et 30 mg ont été testées sur
24 sujets, traités en 4 cohortes de 6 patients. Dans chaque cohorte, 4
sujets ont été traités avec le candidat-médicament de l’étude tandis que
les 2 autres ont reçu le placebo.
« Les résultats positifs de l’étude de tolérance après la prise
de doses uniques nous permettent de procéder à la prochaine étape du
développement clinique de CER-209, à savoir l’étude de sécurité et de
tolérance après la prise de doses multiples. En l’absence de solutions
de traitement des NAFLD et de la NASH, CER-209 pourrait jouer un rôle
majeur dans le traitement de la stéatose hépatique et de
l’athérosclérose. L’avantage majeur de CER-209 dans le traitement des
NAFLD et de la NASH réside dans sa capacité à favoriser la
reconnaissance des HDL et l’élimination des lipides par le foie, via
l’activation des voies naturelles métaboliques par l’intermédiaire du
récepteur P2Y13. De plus, la confirmation du profil pharmacocinétique de
CER-209 qui autorise une prise unique quotidienne orale, constitue une
très bonne nouvelle pour l’adoption du traitement par les patients »,
déclare le Dr Jean-Louis Dasseux, fondateur et Directeur Général de
Cerenis.
CER-209, un agoniste du récepteur P2Y13, est bien adapté au traitement
de la NAFLD et de la NASH. La NAFLD, précurseur de la NASH est un
problème de santé majeur, cette indication étant aujourd’hui considérée
comme la maladie du foie la plus fréquente dans le monde occidental,
impactant au niveau mondial près de 30% de la population1.
Les études épidémiologiques démontrent que le risque cardiovasculaire
augmente chez les patients atteints de stéato-hépatite et que les
maladies cardiovasculaires associées représentent les principales causes
de décès chez les patients souffrant d’une stéatose du foie1,2.
Dans ces modèles précliniques, CER-209 entraîne une réduction marquée de
la stéato-hépatite telle que déterminée par une réduction des taux de
cholestérol, de triglycérides et d’acides gras dans le foie par rapport
au placebo. En outre, CER-209 induit des diminutions importantes des
enzymes hépatiques (ALT et AST) dans le plasma. Ces effets suggèrent le
rétablissement de l’intégrité du foie et montrent le fort potentiel de
CER-209 pour le traitement des maladies du foie telles que les NAFLD et
la NASH tout en diminuant le risque des maladies cardiovasculaires
associées. CER-209, qui exerce son effet bénéfique sur la stéatose du
foie via une action spécifique sur la voie d’élimination du cholestérol,
dispose d’un solide potentiel pour le traitement des NAFLD et de la NASH.
A propos du récepteur P2Y13
Le récepteur P2Y13 est un membre de la famille bien connue des
récepteurs P2Y, qui comprend notamment le récepteur P2Y12, cible de
médicaments à succès tels que l’agent anti-thrombotique Clopidogrel
(Plavix®). La déficience du récepteur P2Y13 dans les modèles
précliniques se traduit par une réduction des sécrétions de lipides
biliaires, de leur élimination et de celle des acides biliaires dans les
selles.
La déficience conduit à un dysfonctionnement du transport retour du
cholestérol (ou RLT) depuis les macrophages jusqu’aux selles.
L’activation du récepteur P2Y13 par de petites molécules, agissant comme
ligands, stimule l’élimination des HDL du plasma sanguin ainsi que la
reconnaissance des HDL par le foie, augmentant par conséquent la
sécrétion des lipides biliaires et stimulant globalement le RLT3.
A propos du CER-209
CER-209 est le premier candidat-médicament dans sa catégorie, celle des
agonistes du récepteur P2Y13. CER-209 est un agoniste spécifique du
récepteur P2Y13 et il n’interagit pas avec le récepteur P2Y12. Les
études précliniques ont montré que le CER-209 augmente la reconnaissance
des HDL par le foie et améliore le transport retour du cholestérol
(RLT), conduisant finalement à la régression de la plaque d’athérome. En
raison des effets métaboliques favorables observés sur le foie au cours
des expériences précliniques, le CER-209 pourrait offrir un mécanisme
nouveau pour le traitement des Hépatites Graisseuses Non Alcooliques
(NAFLD) et de la Stéato-Hépatite Non Alcoolique (NASH).
A propos de Cerenis : www.cerenis.com
Cerenis Therapeutics Holding est une société biopharmaceutique
internationale dédiée à la découverte et au développement de thérapies
innovantes basées sur le métabolisme de lipides pour le traitement des
maladies cardiovasculaires et métaboliques. Le HDL est le médiateur
primaire du transport retour du cholestérol (ou RLT), la seule voie
métabolique par laquelle le cholestérol en excès est retiré des artères
et transporté vers le foie pour élimination du corps.
Cerenis développe un portefeuille de thérapies HDL, dont des mimétiques
de particules HDL pour traiter la déficience génétique en HDL, ainsi que
des molécules qui augmentent le nombre de particules HDL chez les
patients qui en ont peu pour le traitement de l’athérosclérose et des
maladies métaboliques associées telles que les Hépatites Graisseuses Non
Alcooliques (NAFLD) et la Stéato-Hépatite Non Alcoolique (NASH).
Cerenis est bien positionné pour devenir un des leaders du marché des
thérapies basées sur le métabolisme des lipides avec un riche
portefeuille de programmes en développement.
1Source: World Journal of Hepatology
Franque
S. M. et al. Journal of Hepatology, 2016, vol. 65, 425-443
2World
J Gastroenterol 2015 June 14; 21(22): 6820-6834
3
Goffinet M. et al., PLoS ONE 2014;9:e95807
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